Diglycinierung von Antibiotika-Prodrogen erhöht deren Wirksamkeit

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Abstract

Die weltweit zunehmenden Antibiotika-Resistenzen verlangen nach neuen Ansätzen, um die Effizienz von antibakteriell wirksamen Substanzen zu verbessern. Jetzt wurde entdeckt, dass die Konjugation von Antibiotika-Prodrogen mit Diglycin deren Wirksamkeit drastisch steigert. Bei Chloramphenicolsuccinat erhöht das Anfügen von Diglycin die Effizienz der Prodroge um das zehnfache. Dabei wird das von den Bakterien aufgenommene Konjugat in den Zellen durch Esterasen schnell zu dem aktiven Antibiotikum Chloramphenicol hydrolysiert. Darüber hinaus zeigte das Konjugat im Vergleich zum Chloramphenicol eine stark reduzierte Cytotoxizität gegenüber Knochenmarkzellen. Auch bei anderen Prodrogen erwies sich die Diglycinierung als effektive Strategie zur Verbesserung der antibakteriellen Wirksamkeit von Antibiotika.
Original languageGerman
Pages (from-to)588-590
Number of pages3
JournalNaturwissenschaftliche Rundschau
Volume72
Publication statusPublished - Nov 2019

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